2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18632A
    GSK2879552 dihydrochloride Inhibitor 99.52%
    GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552 dihydrochloride
  • HY-101799
    NCGC00244536 Inhibitor 99.58%
    NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。
    NCGC00244536
  • HY-111048
    Corin Inhibitor 98.55%
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂，其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM，对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
    Corin
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride Inhibitor 98.83%
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
    GSK-J4 hydrochloride
  • HY-13643
    Daminozide

    丁酰肼

    		Inhibitor ≥98.0%
    Daminozide 是一种植物生长调节剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
    Daminozide
  • HY-12725
    ML324 Inhibitor 98.54%
    ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
    ML324
  • HY-116761
    GSK467 Inhibitor 98.14%
    GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，IC50 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
    GSK467
  • HY-109169B
    Bomedemstat hydrochloride Inhibitor 99.55%
    Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat hydrochloride
  • HY-139348
    PFI-90 Inhibitor 99.86%
    PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。
    PFI-90
  • HY-100014
    KDM5A-IN-1 Inhibitor 99.80%
    KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
    KDM5A-IN-1
  • HY-139782
    SKLB325 Inhibitor 99.23%
    SKLB325 是一种 JMJD6 抑制剂，其结合亲和力 (KD) 值为 0.755 μM，IC50 值为 0.7797 μM。SKLB325 在体内外对卵巢癌具有抗肿瘤作用。SKLB325 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB325 在肾细胞癌 (RCC) 中表现出显着的抗肿瘤功效。
    SKLB325
  • HY-108706
    KDM2A/7A-IN-1 Inhibitor 99.57%
    KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
    KDM2A/7A-IN-1
  • HY-W015114
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium Inhibitor ≥98.0%
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子，可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases)，从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-B0546
    Procaine

    普鲁卡因

    		99.96%
    Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用，起效缓慢，作用持续时间短。
    Procaine
  • HY-100422
    KDM5-IN-1 Inhibitor 99.87%
    KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。
    KDM5-IN-1
  • HY-113038A
    α-Hydroxyglutaric acid disodium Inhibitor ≥98.0%
    α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
    α-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-138830
    TAK-418 Inhibitor 98.64%
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-101451
    PBIT Inhibitor 99.57%
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
    PBIT
  • HY-109169A
    Bomedemstat ditosylate Inhibitor 99.17%
    Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat ditosylate
  • HY-Q36392
    JNJ-9350 Inhibitor 99.21%
    JNJ-9350 是 spermine oxidase (SMOX) 的抑制剂，IC50 值为 0.01 μM。JNJ-9350 抑制 polyamine oxidase (PAO)，IC50 值为 0.79 μM。JNJ-9350 可用于癌症的研究。
    JNJ-9350
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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